N-Acetylocysteina bierze udział w syntezie glutationu, jednego z najsilniejszych przeciwutleniaczy w organizmie, który neutralizuje wiele skutków toksycznych. Biorąc jednak pod uwagę fakt, że glutation jest słabo wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, NAC jest przepisywany w celu przywrócenia jego normalnego poziomu w przypadku patologii. Oprócz udziału w syntezie glutationu, NAC wykazuje bezpośrednie działanie antyoksydacyjne, co wynika z obecności w jego formule grupy SH. Neutralizuje reaktywne formy tlenu (ROS), zapobiegając rozwojowi stresu oksydacyjnego uszkadzającego komórkę. Biorąc powyższe pod uwagę, NAC jest onkoprotektorem. N-Acetylcysteina ma działanie detoksykujące. Neutralizuje szkodliwe skutki narażenia na metale ciężkie (ołów, kadm, arsen), chemikalia itp. Zmniejsza toksyczne działanie rtęci (na przykład amalgamat rtęci w stomatologii). Chroni także organizm przed toksycznym działaniem akroleiny (zawartej w dymie tytoniowym), spalin i innych niekorzystnych czynników środowiskowych. Jest antidotum na zatrucia paracetamolem, aminoglikozydami, fenolami, aldehydami, alkoholem i zatrucia pokarmowe. Działa mukolitycznie i wykrztuśnie, rozrzedza śluz, zmniejsza jego lepkość i ułatwia separację. Efekt ten objawia się na poziomie komórek nabłonkowych błony śluzowej oskrzeli i narządów laryngologicznych. Ma pewne działanie przeciwzapalne (poprzez hamowanie powstawania wolnych rodników i reaktywnych substancji zawierających tlen odpowiedzialnych za rozwój stanów zapalnych). NAC działa radioprotekcyjnie, chroniąc przed promieniowaniem i promieniowaniem rentgenowskim. Redukuje ilość lipoprotein o małej gęstości, zapewniając ochronę przed miażdżycą. Działa ochronnie na komórki wątroby i mózgu przed uszkodzeniem przez alkohol, niektóre substancje lecznicze i toksyczne, w tym zawarte w dymie tytoniowym. Neutralizuje toksyczne działanie amoniaku. L-cysteina jest głównym białkiem występującym w paznokciach, skórze i włosach. Wspomaga tworzenie kolagenu, poprawia elastyczność i teksturę skóry, chroni przed starzeniem.
