Diosmina jest bioflawonoidem o działaniu wenotonicznym i angioprotekcyjnym. Zmniejsza rozciągliwość żył, zwiększa ich napięcie i zmniejsza zjawisko zastoju żylnego, zwiększa opór naczyń włosowatych i zmniejsza ich przepuszczalność, poprawia mikrokrążenie. Nasila wazopresyjne działanie adrenaliny, noradrenaliny i serotoniny. Angiotropowe działanie diosminy zależy od dawki. Poprawia drenaż limfatyczny. Przy stosowaniu diosminy dochodzi do wzrostu ciśnienia skurczowego i rozkurczowego krwi w okresie hipotonii ortostatycznej występującej w okresie pooperacyjnym, co pośrednio potwierdza występowanie efektu wenotonicznego. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, jego Cmax w osoczu krwi osiąga po 5 godzinach od podania. Gromadzi się w żyle głównej, żyłach odpiszczelowych kończyn dolnych oraz w mniejszym stopniu w tkankach nerek, wątroby i płuc. W innych tkankach organizmu jest wykrywany w małych ilościach. Selektywna kumulacja diosminy w obszarze naczyń żylnych osiąga maksymalnie 9 godzin po podaniu i utrzymuje się przez kolejne 96 h. Jest wydalana głównie z moczem (ok. 79%), a także z kałem (11%) i żółcią (2,4%).
