Enzymy są szczególnie ważne dla organizmów żywych, a nieprawidłowe działanie nawet jednego z około 2000 enzymów obecnych w organizmie może prowadzić do chorób. Przykładem choroby spowodowanej nieprawidłowym działaniem enzymu jest fenyloketonurię. W nim po prostu nie działa enzym hydroksylaza fenyloalaniny, który przekształca zasadowy aminokwas fenyloalaninę w tyrozynę. Prowadzi to do wzrostu poziomu fenyloalaniny, co skutkuje uszkodzeniem mózgu i upośledzeniem umysłowym.[14] Inhibitory wpływają również na enzymy w organizmie człowieka. Na przykład aspiryna hamuje enzymy przetwarzające prostaglandyny (substancje sygnalizujące układowi odpornościowemu infekcję lub stan zapalny), tłumiąc w ten sposób ból i stan zapalny. Enzymy wykorzystuje się także w produktach codziennego użytku takich jak detergenty, gdzie przyspieszają reakcje chemiczne podczas prania (np. rozbijanie plam z krwi czy innych substancji organicznych).
